«Рейдиес хелс» (Radius Health) заполучила разрешение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) на «Тимлос» (Tymlos, абалопаратид) для терапии постменопаузальных женщин с остеопорозом, характеризующимся высоким риском переломов.
Абалопаратид (abaloparatide), будучи аналогом пептида, родственного паратиреоидному гормону [PTHrP(1-34)], работает как агонист рецептора последнего (PTH1). Молекула вызывает активацию сигнального пути цАМФ в клетках-мишенях. Она также оказывает анаболический эффект на кости, подтвержденный увеличением минеральной плотности и минерализации костной ткани, что коррелирует с усилением прочности костей в позвоночнике и/или других местах.
https://www.youtube.com/watch?v=BPxgr6E0XAE
Клинические исследования фазы III на 1645 пациентах оценили эффективность и безопасность «Тимлоса»: участникам ежедневно назначали подкожный препарат или плацебо. По истечении 18 месяцев лечения группа «Тимлоса» показала существенное уменьшение числа случаев новых переломов позвоночника: 0,6% против 4,2% (p<0,0001). Снижение абсолютного риска составило 3,6%, относительно плацебо — 86%.
Продемонстрировано статистически значимое уменьшение числа случаев переломов непозвонковых костей: 2,7% против 4,7%. Снижение абсолютного риска составило 2,0%, относительно плацебо — 43%.
Терапия «Тимлосом» определила существенный рост минеральной плотности костной ткани в поясничном отделе позвоночника, тазобедренном сочленении и шейке бедренной кости.
«Тимлос», который стал новым лекарством против постменопаузального остеопороза за более чем десять лет, бросил прямой вызов «Фортео» (Forteo, терипарадит) и «Пролиа» (Prolia, деносумаб), которыми занимаются соответственно «Илай Лилли» (Eli Lilly) и «Амджен» (Amgen). Препараты конкурентов в 2016 году заработали 1,5 млрд и 1,64 млрд долларов.
«Тимлос», как и «Фортео», снабжен «чернорамочным» предупреждением, связанным с риском развития остеосаркомы, и потому не рекомендован к применению свыше двух лет.
Стоимость «Тимлоса» заявлена в 19,5 тыс. долларов за годовой курс, или 1625 долларов за шприц-ручку, содержащую 30 доз. Для сравнения: ценник «Фортео» выставлен в 35,5 тыс. долларов в год, или 2728 долларов за шприц-ручку с 28 дозами. Ценовая игра поможет новинке привлечь внимание врачей и пациентов, предпочитающих вначале лечиться менее дорогостоящими, но и уже устаревшими бифосфонатами вроде алендроната.
Однако со временем обстановка на рынке остеопороза будет только накаляться. Так, совсем скоро появятся недорогие генерические варианты «Фортео», а «Амджен» и бельгийская «ЮСиБи» (UCB) с нетерпением ждут регуляторного вердикта в отношении ромосозумаба (romosozumab), проходящего под брендом «Эвенити» (Evenity), — экспериментального ингибитора активности склеростина.
Попутно «Рейдиес» разрабатывает версию «Тимлоса» в виде трансдермального пластыря, упрощающего доставку лекарственного соединения.
Как бы то ни было, «Тимлос», согласно прогнозам EvaluatePharma, даже в 2022 году не сможет попасть в топовую пятерку препаратов ведения остеопороза.
