«Пфайзер» (Pfizer) вернула права на EOS200271, экспериментальный ингибитор индоламинпиррол-2,3-диоксигеназы 1 (IDO1), за который оригинатор в лице бельгийской «Айтеос терапьютикс» (iTeos Therapeutics) получил в декабре 2014 года авансовых 24 млн евро (29 млн долларов). По мнению американского фармацевтического локомотива, прототипный препарат не демонстрирует должной эффективности в терапии рака мозга: промежуточные результаты клинических испытаний фазы I на 17 пациентах со злокачественной глиомой не вышли к нужным показателям. Между тем «Айтеос» уверена в потенциале своей разработки: заявлено, что проблема заключена не в самой молекуле, а неправильной дозировке, которую следовало бы увеличить до максимально переносимой.
Основным преимуществом EOS200271 перед другими IDO-ингибиторами, которые вовсю прорабатываются отраслью, в том числе «Инсайт» (Incyte), «Ньюлинк дженетикс» (NewLink Genetics) и «Бристол-Майерс Сквибб» (Bristol-Myers Squibb), является его способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Суть в следующем. Да, ингибиторы иммунных контрольных точек вроде «Китруда» (Keytruda, пембролизумаб) и «Опдиво» (Opdivo, ниволумаб) прилично справляются с первичными солидными опухолями, особенно в сочетании с IDO-ингибиторами. Однако у них не особо получается добраться до метастазов, распространившихся в головной мозг. Вот тут на помощь может прийти монотерапия EOS200271, обладающая способностью увеличить показатель общей выживаемости.
«Айтеос» занимается и другими направлениями иммуноонкологии, изучая антагонист аденозинового A2A-рецептора (ADORA2A), блокатор T-клеточного иммунорецептора с доменами Ig и ITIM (TIGIT), ингибитор галектина-3, агонист стимулятора генов интерферона (STING).