«Спектрум фармасьютикалс» (Spectrum Pharmaceuticals) поделилась обновленными данными продолжающихся клинических исследований фазы II экспериментального позиотиниба (poziotinib), изучаемого в терапии рецидивирующего местнораспространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с инсерционной мутацией в экзоне 20 рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) или рецептора-2 эпидермального фактора роста (HER2). Подобные мутации редки, будучи справедливыми приблизительно для 3% HER2-мутантных онкозаболеваний или 6% среди всех EGFR-мутаций.
Заявлено, что позиотиниб обеспечил 64-процентную частоту общего ответа среди первых 11 испытуемых, и это гораздо лучше целевых 20–30%. Для пущего понимания: традиционные тирозинкиназные ингибиторы вроде «Тарцевы» (Tarceva, эрлотиниб) или «Ирессы» (Iressa, гефитиниб), занимающиеся куда более распространенными EGFR-мутациями (делеция в экзоне 19 или замена в экзоне 21), весьма плохо справляются с вышеуказанным мутационными профилем — пациенты выдают ответ в диапазоне от 0% до 8%, притом что их общая выживаемость не превышает пяти-десяти месяцев.
По прошествии 6,5 месяцев наблюдений медиана выживаемости без прогрессирования еще не достигнута. Клинически значимый порог в четыре месяца пройден. Есть мнение, что этот показатель по итогам окажется втрое продолжительнее в сравнении с существующими терапевтическими подходами.
На фоне известий биржевые котировки «Спектрум» прибавили свыше 40%.
Позиотиниб — пероральный необратимый ингибитор тирозинкиназных рецепторов HER-семейства, ковалентно связывающийся с HER1 (erbB-1, EGFR), HER2 (erbB-2, HER2/neu) и HER4 (erbB-4), а также мутировавшими HER-рецепторами. Как утверждается, лекарственное соединение характеризуется небольшим размером, что позволяет ему добираться до связывающего кармана, недостижимого другими молекулами. Новинка разработана корейской «Ханми фармасьютикал» (Hanmi Pharmaceutical), в марте 2015 года лицензировавшей позиотиниб «Спектрум».
Если позиотиниб получит регуляторное одобрение, став первым медикаментом для таргетной терапии НМРЛ с мутацией в экзоне 20 EGFR или HER2, он вполне выйдет на пиковых 800 млн долларов продаж в год.