«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Беспристрастность — наше кредо.

Рак простаты: на сцену прецизионного лечения выходят PARP-ингибиторы

«Линпарза», «Рубрака» и «Заджула» помогут при особых мутациях.

Изображение: Kateryna_Kon/Adobe Stock.

Коротко

  • «АстраЗенека» (AstraZeneca) и «Мерк и Ко» (Merck & Co.) представили подробные результаты клинических испытаний PROfound (NCT02987543) фазы III (рандомизированных, открытых, многоцентровых, международных), проверивших безопасность и эффективность моноприменения «Линпарзы» (Lynparza, олапариб) в ходе лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (mCRPC) у пациентов (n=387), несущих опухолевую мутацию одного из 15 генов, ответственных за репарацию разрывов цепи ДНК путем гомологичной рекомбинации (HRR), заболевание которых прогрессировало на фоне первоочередного назначения таких противопростатических антиандрогенных препаратов, как «Зитига» (Zytiga, абиратерон) и/или «Кстанди» (Xtandi, энзалутамид).
  • Олапариб (olaparib) является ингибитором поли(АДФ-рибоза)-полимераз (PARP), включая PARP1, PARP2 и PARP3, — ферментов, необходимых для репарации одноцепочечных разрывов цепи ДНК. Механизм действия олапариба укладывается в концепцию синтетической летальности. Если упрощенно, подавление PARP результирует возникновением двухцепочечных разрывов ДНК. Да, в клетках есть гены, отвечающие за репарацию последних, однако если таковые, например BRCA1 или BRCA2, уже мутировали, то нет возможности организовать репарацию посредством стандартной гомологичной рекомбинации. В итоге восстановление протекает альтернативными путями, включая негомологичное соединение концов. Это сопровождается появлением большого количества ошибок, увеличивающих геномную нестабильность, которая, достигая критического уровня, приводит к гибели опухолевых клеток.
  • «Линпарза», будучи первым PARP-ингибитором на рынке, одобрен в терапии рака яичников и рака молочной железы. Если говорить о кастрационно-резистентном раке простаты, мутации HRR-генов встречаются приблизительно в 25% его случаев, и это весьма приличный рынок сбыта. Так, пациенты с мутациями BRCA1 или BRCA2 наблюдаются в 12–15% диагнозов этой онкопатологии, с ATM — где-то 5–7%, ну а остальные случаи приходятся на альтерации таких HRR-генов, как BARD1, BRIP1, CDK12, CHEK1, CHEK2, FANCL, PALB2, PPP2R2A, RAD51, RAD51B, RAD51C, RAD51D, RAD54L, FANCA, NBN.

Подробности

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решений о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ