«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.®
Мы всё делаем через мозг.®

Финеренон: грядущее лекарство против диабетической нефропатии

Пациенты с хронической болезнью почек с нетерпением ждут новый эффективный препарат.

«Байер» (Bayer) уведомила, что экспериментальный финеренон (finerenone) успешно прошел позднестадийную клиническую проверку в ходе лечения хронической болезни почек при сахарном диабете 2-го типа. Финеренон смог замедлить прогрессирование хронической болезни почек, обеспечив снижение композитного риска за счет отсрочки времени до наступления первого случая почечной недостаточности, устойчивого уменьшения расчетной скорости клубочковой фильтрации (eGFR) на 40% и более за период минимум 4 недель подряд, снижения вероятности отказа почек. Кроме того, финеренон ослабил композитный риск сердечно-сосудистых событий: сердечно-сосудистой смерти, нелетального инфаркта миокарда, нелетального инсульта, госпитализации по причине сердечной недостаточности.

Клиническое испытание FIDELIO-DKD (NCT02540993) фазы III (рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, многоцентровое, международное) привлекло взрослых пациентов (n=5700) с диабетической нефропатией, характеризующейся персистирующей высокой альбуминурией. На протяжении 48 недель участники ежедневно получали финеренон или плацебо поверх стандартной терапии, предполагавшей назначение гипогликемических лекарственных средств и максимально переносимой дозы блокаторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, таких как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) или блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА).

Финеренон, если будет одобрен, вступит в прямую конфронтацию с ингибиторами натрий-глюкозного контранспортера 2-го типа (SGLT2). Так, «Инвокана» (Invokana, канаглифлозин), за которым стоит «Янссен» (Janssen) в составе «Джонсон энд Джонсон» (Johnson & Johnson), разрешен для терапии диабетической нефропатии: он на 32% снизил риск терминальной стадии хронической почечной недостаточности. Завершается клиническое испытание «Фарсиги»/«Форсиги» (Farxiga/Forxiga, дапаглифлозин), продвигаемого «АстраЗенека» (AstraZeneca) и «Бристол-Майерс Сквибб» (Bristol-Myers Squibb), в терапии хронической почечной недостаточности при сахарном диабете 2-го типа и без такового.

Финеренон (finerenone, BAY94-8862) — пероральный низкомолекулярный высокоселективный антагонист минералокортикоидного рецептора (MRA). Подавление сверхактивности последнего, вызванной альдостероном и кортизолом, приводит к сдерживанию патологических процессов воспаления, фиброза, роста артериального давления, желудочковой гипертрофии. В отличие от всех существующих MRA-блокаторов, таких как спиронолактон (spironolactone), эплеренон (eplerenone) или канренон (canrenone), финеренон характеризуется уникальным фармакологическим профилем. Во-первых, финеренон никак не затрагивает глюкокортикоидные, андрогеновые, прогестероновые и эстрогеновые рецепторы, тем самым избавляя от расхожих при назначении MRA-антагонистов побочных реакций вроде гинекомастии, импотенции, снижения либидо. Во-вторых, финеренон не относится к стероидным средствам (он является производным дигидропиридина), что позволяет ему с высокой аффинностью связываться с MRA и более эффективно подавлять транскрипционные коактиваторы, участвующие в экспрессии гипертрофических и профиброзных генов. В-третьих, финеренон относительно равномерно распределяется между сердечной и почечной тканями.

finerenone moa - Финеренон: грядущее лекарство против диабетической нефропатии
Изображение: Metabolism. 2016 Sep;65(9):1342-9.

Параллельно финеренон проходит клиническое испытание FIGARO-DKD (NCT02545049) фазы III, в котором изучается оправданность его добавления к стандартной терапии пациентов (n=7400) с хронической болезнь почек при сахарном диабете 2-го типа: проверяется гипотеза о снижении сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Недавно «Байер» приступила к тестированию финеренона в клиническом исследовании FINEARTS-HF (NCT04435626) фазы III среди взрослых пациентов (n=5500) с сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса: сможет ли он уменьшить число сердечно-сосудистых смертей и событий.

НЕ ПРОХОДИТЕ МИМО

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решений о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ GDPR