Норвежская «Бергенбайо» (BerGenBio) добилась определенных успехов в изучении экспериментального бемцентиниба (bemcentinib, BGB324) — избирательного, мощного, перорального ингибитора рецепторной тирозинкиназы UFO (AXL). В клинических испытаниях BGBC004 фазы II было проверено сочетание бемцентиниба с «Тарцевой» (Tarceva, эрлотиниб), ингибитором рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) авторства «Рош» (Roche), на пациентах с распространенным немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) на стадии IIIb или IV, который прогрессирует после назначения последнего. Заявлено о достижении 33-процентной частоты контроля заболевания. НМРЛ всех пациентов характеризовался отсутствием мутации T790M. Подробные выкладки станут доступны позже.
Есть мнение, что активация AXL выступает основной движущей силой для процесса эпителиально-мезенхимального роста (EMT), который в случае гемобластозов и солидных опухолей индуцирует агрессивную пролиферацию раковых клеток, включение механизма их выживания и миграции. Ингибирование AXL должно улучшить прогноз выживаемости в случае агрессивного, уклоняющегося от иммунной системы, устойчивого к лекарственному воздействию, метастатического рака.
Тем временем обойти резистентность к EGFR-ингибиторам, таким как Тарцева», «Иресса» (Iressa, гефитиниб) и «Гилотриф»/«Гиотриф» (Gilotrif/Giotrif, афатиниб), пробует «АстраЗенека» (AstraZeneca) со своим «Тагриссо» (Tagrisso, осимертиниб). Этот EGFR-ингибитор третьего поколения, связывается с тремя мутантными EGFR-формами (T790M, L858R, делеция экзона 19), эффективно срабатывая в тех случаях НМРЛ, где менее современные препараты этого класса проваливаются.