«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Беспристрастность — наше кредо.

RET-протоонкоген: нишевая терапия рака легких и щитовидной железы

…вновь подтвердила оправданность таргетирования на конкретную мишень.

Кристаллическая структура онкогенной M918T-мутантной тирозинкиназы RET, связанной с аденозином. Изображение: RCSB PDB.

Коротко

  • «Локсо онколоджи» (Loxo Oncology) раскрыла очередные промежуточные данные продолжающихся клинических исследований LIBRETTO-001 фазы I, проверяющих экспериментальный LOXO-292 в лечении солидных опухолей с мутациями и/или слияниями RET, потенциально резистентными мутациями и метастазированием в головной мозг. В мае были предоставлены результаты на дату 5 января 2018 года, а сейчас опубликованы обновленные сведения на дату 2 апреля.
  • Точечные мутации протоонкогена RET или его слияния с другими генами являются одним из ключевых драйверов развития рака. Так, RET-мутации отмечаются у 60% пациентов с медуллярной карциномой щитовидной железы (МКЩЖ), тогда как RET-слияния встречаются в 20% случаев папиллярной карциномы щитовидной железы (ПКЩЖ) и 1–2% — немелкоклеточного рака легких (НМРЛ).
  • Существующим мультикиназным ингибиторам (MKI) свойственна ограниченная активность при онкологических заболеваниях с RET-альтерациями, они токсичны ввиду сильного ингибирования, к примеру, рецепторных тирозинкиназ KDR/VEGFR2, не работают в случае вторичных резистентных мутаций (например, гена-привратника). Прототипный LOXO-292 выступает пероральным высокоизбирательным RET-ингибитором, подавляющим равно как нативный сигнальный путь RET, так и предполагаемые приобретенные механизмы резистентности. Подобное таргетное лечение характеризуется весьма приличной эффективностью.

Подробности

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться на комментарии  
Получать уведомления о

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, опубликованная Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решения о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ