Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило «Юкриса» (Eucrisa, крисаборол), нестероидный топический ингибитор фосфодиэстеразы-4 (PDE4) с противовоспалительным действием, для терапии атопического дерматита (экземы) в легкой и умеренной форме у пациентов старше двух лет.
Фермент PDE4 гидролизирует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) в неактивный аденозинмонофосфат (АМФ). Крисаборол (crisaborole) ингибирует PDE4, тем самым приводя к увеличению уровней внутриклеточного цАМФ. Блокирование фосфодиэстеразы-4B вызывает подавление высвобождения фактора некроза опухоли (TNF), интерлейкина 12 (IL-12), интерлейкина 23 (IL-23) и прочих цитокинов, ответственных за воспалительный процесс. Впрочем, точный механизм действия крисаборола не установлен.
Регуляторное разрешение вынесено по результатам двух клинических испытаний крисаборола, затронувших 1,5 тыс. пациентов. После применения гелевой рецептуры «Юкриса» два раза в день на протяжении четырех недель продемонстрировано полное или почти полное очищение кожных покровов у 32,8% и 31,4% участников первого и второго испытаний — против 25,4% и 18,0% больных, которым назначалось плацебо (p=0,038 и p<0,001).
«Пфайзер» (Pfizer) получила крисаборол в рамках покупки «Анакор фармасьютикалс» (Anacor Pharmaceuticals) за 5,2 млрд долларов. Внушительные инвестиции принесли не менее значимые плоды: как ожидается, «Юкриса» способен выйти на 2 млрд долларов ежегодных продаж.
Почти 90% людей с экземой страдают как раз от легкой или умеренной ее формы. Что показательно, никаких новых рецептурных препаратов для ведения атопического дерматита не появлялось вот уже на протяжении полутора десятков лет.
Тем временем FDA в ускоренном порядке рассматривает заявку «Ридженерон фармасьютикалс» (Regeneron Pharmaceuticals) и «Санофи» (Sanofi) на регистрацию экспериментального дупилумаба (dupilumab) против атопического дерматита (экземы) в его средней и тяжелой форме. Это моноклональное антитело ингибирует сигналы интерлейкинов 4 и 13 — двух ключевых цитокинов, необходимых для иммунного ответа второго типа, который, как считается, и является основной движущей силой в патогенезе заболевания. Регулятор примет решение 29 марта следующего года.
Есть мнение, что дупилумаб, который будет продаваться как «Дупиксент» (Dupixent), способен генерировать ежегодных 3–5 млрд долларов. Тем более Европа уже начала изучать эту молекулу.
