Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило «Джулука» (Juluca) — двухкомпонентную высокоактивную антиретровирусную терапию (ВААРТ) инфекции ВИЧ-1. Однотаблеточный препарат включает два действующих вещества в фиксированных дозах: 50 мг долутегравира и 25 мг рилпивирина. Оба лекарственных средства давно доступны на рынке: первый, будучи ингибитором переноса цепи интегразой (INSTI), известен как «Тивикай» (Tivicay), второй, являющийся ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (NNRTI) и продвигаемый «Джонсон энд Джонсон» (Johnson & Johnson), брендирован как «Эдюрант» (Edurant).
«Джулука» предназначен для замены существующего ВААРТ-режима среди взрослых пациентов с вирусологической супрессией (РНК ВИЧ-1 меньше 50 копий/мл), стабильных на ВААРТ как минимум шесть месяцев, без случаев провалов лечения, без резистентности к долутегравиру и рилпивирину.
«Джулука» положил начало двухкомпонентному подходу к ведению ВИЧ в одной таблетке — классические схемы поддерживающей терапии предполагают назначение трех-четырех препаратов. Сокращение числа ежедневно принимаемых лекарств несет преимущества по части снижения системных побочных эффектов антиретровирусной терапии, таких как тошнота, диарея, заболевания почек, истончение костной ткани. Кроме того, пациенты на ура примут упрощенный режим лечения.
Разрешение регулятора, выданное «Виив хелскеа» (ViiV Healthcare), тремя четвертями которой владеет «ГлаксоСмитКляйн» (GlaxoSmithKline), основывается на успешности клинических испытаний SWORD-1 (NCT02429791) и SWORD-2 (NCT02422797) фазы III (рандомизированных, открытых, с параллельной группой, многоцентровых, международных) среди взрослых пациентов (n=1024). Исследования оценили эффективность сочетания долутегравира с рилпивирином в задаче достижения вирусологической супрессии на 48-й неделе терапии в сравнении с трехкомпонентными схемами. Одна группа получала экспериментальный набор, вторая оставалась в рамках привычной ВААРТ-схемы, составленной из двух нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (NRTI) плюс или ингибитора переноса цепи интегразой (INSTI), или ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы (NNRTI), или ингибитора протеазы (PI). Итоговая эффективность в обеих группах составила 95%.
Таким образом, терапия инфекции ВИЧ-1 при помощи «Джулука» не уступила по своей эффективности стандартным многокомпонентным схемам ВААРТ.
Позже стало известно, что 84% (n=432/513) пациентов, перешедших на «Джулука» и оставшихся в рамках его терапии, сохранили статус вирусологической супрессии по прошествии 148 недель, то есть без малого трех лет. Попутно отмечены улучшения биомаркеров костной ткани и почечной функции.
«Виив» продолжает изучение альтернативных двухкомпонентных ВААРТ-схем: во-первых, однотаблеточного сочетания долутегравира с ламивудином, и, во-вторых, инъекционной, длительного действия комбинации экспериментального ингибитора интегразы каботегравира (cabotegravir) с рилпивирином.
До середины февраля 2018 года FDA примет решение относительно трехкомпонентного ВААРТ-режима, разработанного «Гилеад сайенсиз» (Gilead Sciences). Речь идет об объединении экспериментального биктегравира (bictegravir), ингибитора переноса цепи интегразой, с «Дескови» (Descovy, эмтрицитабин + тенофовир алафенамид). Продемонстрировано подавление вируса на уровне, сравнимом с трехкомпонентным лечением, содержащим «Тивикай». Для усиления продаж биктегравира «Гилеад» лицензировала молекулу Патентному фонду лекарственных препаратов ЮНИТЭЙД (MPP), чтобы тот обеспечил доступ к новинке в странах с низким и средним уровнем дохода.
