Китайско-американская «МикьюАрэкс фармасьютикалс» (MicuRx Pharmaceuticals) привлекла 55 млн долларов в инвестиционном раунде C. Деньги пойдут на заключительные клинические испытания экспериментального антибиотика MRX-1. Биотехнологический стартап обращается к гибридной бизнес-модели, сочетающей научно-исследовательские возможности в США с высококачественной и рентабельной инфраструктурой и научным потенциалом в Китае.
MicuRx основана в 2007 году Чжэнюй Юанем (Zhengyu Yuan) и Майком Гордеевым (Mike Gordeev), прежде работавшими на «Вайкьюрон фармасьютикалс» (Vicuron Pharmaceuticals), которая занималась противогрибковыми и антибактериальными препаратами, а в 2005 году была куплена «Пфайзер» (Pfizer) за 1,9 млрд долларов.
MRX-I — представитель оксазолидинонов, сравнительно нового класса синтетических антибиотиков. Молекула демонстрирует высокую активность против мультилекарственно-резистентных грамположительных патогенов, таких как метициллин-резистентный золотистый стафилококк и ванкомицин-резистентные энтерококки.
В августе 2015 года «МикьюАрэкс» сообщила о положительных результатах фазы II клинических исследований MRX-I среди пациентов с осложненной инфекцией кожи и мягких тканей. Испытуемые получали либо 600 или 800 мг MRX-I, либо 600 мг линезолида (первый коммерческий представитель оксазолидинонов) дважды в день на протяжении двух недель. Из 199 пациентов с подтвержденной или подозреваемой грамположительной бактериальной инфекцией 178 оказались пригодны для оценки клинической частоты излечения. В группе с высокой дозировкой MRX-I показатель составил 96,5%, что соответствует группе линезолида (95,5%).
В ноябре того же года фаза II клинических исследований MRX-I среди страдающих острой бактериальной инфекцией кожи и кожных структур продемонстрировала сходные положительные результаты.
Оксазолидиноны выделяются среди других классов антибиотиков своей удивительно низкой склонностью к проявления бактериальной устойчивости среди всех целевых патогенов, что доказано более чем 14-летним клиническим применением линезолида. К сожалению, оксазолидиноны несут серьезные побочные эффекты, в том числе оказывая токсичное влияние на костный мозг, что приводит к миелосупрессии. Вот почему тот же линезолид разрешено принимать не более 14 дней, ну или максимум 28 дней в случае серьезной инфекции, устойчивой к ванкомицину.
Кроме того, свойство оксазолидинонов ингибировать моноаминоксидазу несет угрозу межлекарственного взаимодействия (может развиться серотониновый синдром) и влияет на центральную нервную систему и кровяное давление.
MRX-I выступает оксазолидиноном следующего поколения: препарат характеризуется существенно более низким уровнем рисков миелосупрессии и ингибирования моноаминоксидазы, причем даже в случае продолжительной 28-дневной терапии.
Параллельно «МикьюАрэкс» изучает экспериментальную молекулу MRX-V, относящуюся к группе антибиотиков на базе оксаборола и эффективную против всех основных грамотрицательных бактерий, включая E. coli, P. aeruginosa, K. pneumonia, A. baumannii. Препарат вполне способен разделить рынок с цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами и фторхинолонами.
Еще одно соединение, MRX-VIII, ориентировано на решение проблемы выраженной нефро- и нейротоксичности полимиксинов, таких как полимиксин B и полимиксин E (колистин), ограниченно применяемых против грамотрицательных патогенов.
