«Байер» (Bayer) заручилась разрешением Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) на «Аликвопа» (Aliqopa, копанлисиб), который в ускоренном порядке утвержден для лечения рецидивирующей фолликулярной лимфомы среди взрослых пациентов, уже прошедших минимум два курса системной терапии.

Фолликулярная лимфома является самым распространенным (22%) гистологическим подтипом вялотекущей, или медленно растущей, неходжкинской лимфомы. Последняя, будучи наиболее часто встречающимся гематологическим раком, стоит на десятом месте в списке самых популярных онкологических заболеваний.

Копанлисиб (copanlisib) — ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) с избирательностью в основном к его альфа- и дельта-изоформам (PI3K-α и PI3K-δ), экспрессирующим в злокачественных B-клетках. Молекула индуцирует клеточную смерть посредством апоптоза и подавления пролиферации первично-злокачественных B-клеточных линий. Копанлисиб также ингибирует несколько ключевых сигнальных путей, в том числе сигнализацию B-клеточного рецептора (BCR), CXCR1/2-опосредованного хемотаксиса злокачественных B-клеток, сигнализацию транскрипционного фактора NF-ϰB клеточных линий лимфомы.

«Аликвопа»: новое лекарство против рецидивирующей фолликулярной лимфомы
Механизм действия копанлисиба (copanlisib). Изображение: Механизм действия копанлисиба (copanlisib). Изображение: Bössenrodt Blanke Marketing Group.

Клинические исследования CHRONOS-1 фазы II охватили 104 пациента с фолликулярной B-клеточной неходжкинской лимфомой, рецидивирующей после прохождения не менее двух курсов системной терапии (в том числе на базе ритуксимаба и алкилирующих агентов). Копанлисиб продемонстрировал общий ответ у в 59% испытуемых (n=61/104), включая полный ответ у 14% участников (n=15/104). Медиана длительности ответа составила 12,2 месяцев.

Сейчас на рынке представлен только один PI3K-ингибитор: «Зиделиг» (Zydelig, иделалисиб), нацеленный на изоформу PI3K‐δ. Препарат, на который «Гилеад сайенсиз» (Gilead Sciences) получила разрешение в июле 2014 года, одобрен для терапии рецидивирующих хронического лимфоцитарного лейкоза, фолликулярной B-клеточной неходжкинской лимфомы, мелкоклеточной лимфоцитарной лимфомы. Продажи иделалисиба в 2016 году составили 168 млн долларов.

«Мосмедпрепараты»

https://www.youtube.com/watch?v=0FSebvS_jU8&t=6s

«Верастем» (Verastem) доводит до ума экспериментальный дувелисиб (duvelisib), двойной избирательный ингибитор PI3K‐δ и PI3K‐γ. Он успешно справился с клиническими испытаниями DUO фазы III, будучи изученным на пациентах с рецидивирующими либо рефрактерными хроническим лимфоцитарным лейкозом или мелкоклеточной лимфоцитарной лимфомой.

«Мосмедпрепараты»

«Рош» (Roche) не оставляет попыток найти применение PI3K-ингибиторам в терапии рака молочной железы, обкатывая таргетированный на PI3K-α таселисиб (taselisib) в комбинации с неоадъювантным летрозолом среди постменопаузальных женщин с операбельным эстроген-рецептор-положительным (ER+) и HER2-отрицательным раком груди на ранних стадиях (I–III).

Татьяна фон Ройсс

Научный эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.

Дополнительная информация о Татьяне и ее контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Есть что сказать? Высказывайтесь смело!

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Обращаем особое внимание, что Mosmedpreparaty.ru вступает в переписку по любым вопросам за исключением обозначенных в п. 5 «Пользовательского соглашения», на которые никогда и ни при каких обстоятельствах не реагирует и не отвечает.

Ваш адрес email не будет опубликован.