«АстраЗенека» (AstraZeneca) получила маркетинговое разрешение Европейской комиссии на «Локелма» (Lokelma, циклосиликат циркония натрия), предназначенный для лечения гиперкалиемии у взрослых пациентов.
Это состояние, связанное с высоким уровнем калия в крови, ассоциировано с сердечно-сосудистыми, почечными и метаболическими заболеваниями. Риск гиперкалиемии существенно возрастает при хронической болезни почек, а также среди тех, кто принимает распространенные препараты для терапии сердечной недостаточности вроде ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS). В указанной популяции пациентов гиперкалиемия встречается с частотой 23–47%. Гиперкалиемия может привести к остановке сердца и смерти.
Положительный вердикт Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) опирался на четыре клинических испытания: назначение «Локелма» курсом до 12 месяцев обеспечило выход на нормальный уровень калия в сыворотке крови за медианных 2,2 часов после приема. 98% участников добрались до нормы в течение 48 часов. Продемонстрирован устойчивый контроль над уровнем калия сроком до года.
Пероральный «Локелма» представляет собой нерастворимый, неабсорбирующийся циклосиликат циркония натрия, высокоизбирательно связывающий калий (путем мимикрии под физиологические калиевые каналы) в обмен на катионы водорода и натрия, что приводит к снижению концентрации свободных ионов калия в желудочно-кишечном тракте. Излишки калия выводятся вместе со стулом.
«АстраЗенека» получила этот экспериментальный препарат (ZS-9) в ходе приобретения «ЗиЭс фарма» (ZS Pharma) в 2015 году за 2,7 млрд долларов. В мае 2016 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) отказалось регистрировать молекулу, сославшись на производственные проблемы. В марте 2017-го регулятор вновь не уступил в связи с массой недочетов на заводе. FDA примет решение по третьему заходу к середине текущего года.
Задержки с выводом «Локелма» на основой фармацевтический рынок планеты оставляют терапию гиперкалиемии во власти катионообменного полимера «Велтасса» (Veltassa, патиромер). Его внедрила «Релипса» (Relypsa), в июле 2016 года купленная за 1,53 млрд долларов швейцарской «Вифор фарма» (Vifor Pharma), которая в апреле 2017-го отделилась от материнской «Галеника груп» (Galenica Group).
https://www.youtube.com/watch?v=u1yrn2ArEXM
Согласно прогнозам EvaluatePharma, «Локелма» будет быстро набирать обороты, в 2022 году перешагнув планку продаж в полмиллиарда долларов.
