«Рош» (Roche) сделала рождественский подарок владельцам «Игнайта» (Ignyta), купив ее за 1,7 млрд долларов наличными. Сума сделки исчисляется как 27 долларов за каждую акцию компании, что составило 74-процентную премиальную надбавку к котировкам на 21 декабря.

Основным активом «Игнайта», сосредоточенной на так называемой точной медицине, является экспериментальный энтректиниб (entrectinib), один из представителей совершенно нового класса лекарственных соединений, нацеленных на терапию опухолей не по месту их анатомической локализации, а сообразно особенностям генной экспрессии.

Энтректиниб (entrectinib).Энтректиниб является пероральным избирательным ингибитором тропомиозин-рецепторной киназы (Trk), а также рецепторной тирозинкиназы ROS1 и киназы анапластической лимфомы (ALK). Тропомиозин-рецепторная киназа регулирует синаптическую силу и пластичность в процессе развития нервной системы, влияет на выживаемость нейронов, их дифференцировку. Существует три основных изоформы Trk-рецептора (TrkA, TrkB и TrkC), каждая из которых характеризуется различной аффинностью связывания к нейротрофическим лигандам: фактору роста нервов (NGF), нейротрофическому фактору мозга (BDNF), нейротрофину-3 (NT-3). В некоторых случаях соответствующий Trk-ген (NTRK1, NTRK2 и NTRK3) сливается с другим несвязанным геном (например, LMNA, MPRIP, CD74, TPM3, ETV6), что приводит к неконтролируемой Trk-сигнализации, определяющей развитие рака.

Мишенью для энтректиниба, ингибирующего все три Trk-изоформы, выбраны те раковые клетки, которые экспрессируют Trk-ген. Это означает, что лекарство подходит для ведения различных солидных опухолей, выбор которых осуществляется, исходя из генетического тестирования на наличие нейротрофических слитых (гибридных) Trk-белков. Энтректиниб также применим в случае генной перестройки с участием ROS1 или ALK: например, при наличии онкогенных белков слияния CD74-ROS1, FIG-ROS1, EML4-ALK, TPM3-ALK и многих других.

https://www.youtube.com/watch?v=eR4pCnp5Mms

«Мосмедпрепараты»

В настоящее время энтректиниб проходит клинические исследования STARTRK-2 фазы II на пациентах с самыми различными местнораспространенными или метастатическими солидными опухолями, включая рак груди, колоректальный рак, меланому, рак поджелудочной железы, почечно-клеточную карциному, немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ) и т. п.

Так, продемонстрирована 78-процентная частота объективного ответа среди 32 пациентов с местнораспространенным или метастатическим НМРЛ со слитым белком ROS1. Медиана длительности ответа составила 28,6 месяцев, медиана выживаемости без прогрессирования — 29,6 месяцев. Что важно, 83% испытуемых с метастазированием в головной мозг выдали ответ на терапию — «Ксалкори» (Xalkori, кризотиниб), стандартный препарат для ведения ROS1-положительного НМРЛ, на это не способен.

Досье на регистрацию энтректиниба ожидается к подаче в 2018 году, появление на рынке должно состояться в 2019-м. Согласно прогнозам EvaluatePharma, продажи энтректиниба в 2022 году выйдут на уровень, близкий к полуторамиллиардам долларов.

Точной медициной, за которой усматривается большое будущее, занимаются и другие компании. «Локсо онколоджи» (Loxo Oncology) доводит до ума ларотректиниб (larotrectinib), ингибитор TrkA, TrkB и TrkC, и LOXO-195, ориентированный на преодоление потенциальной приобретенной резистентности к другим Trk-ингибиторам. В ноябре «Байер» (Bayer) вошла в тесный контакт с «Локсо», пообещав не менее 1,5 млрд долларов за участие в указанных программах.

На лекарственном конвейере «Игнайта» есть также таладегиб (taladegib), ингибитор сигнального пути Hedgehog (Hh); RXDX-105, ингибитор протоонкогена RET; RXDX-106, псевдонеобратимый ингибитор рецепторных тирозинкиназ (RTK) TAM-семейства (TYRO3, AXL и MER).

Roche поглотила Ignyta

Важная информация
Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и справочно-информационная аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты», таргетированная на ключевые события глобальной отрасли фармации, биотехнологий, медицины и здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой или продвижением лекарственных препаратов, методов лечения, медицинских услуг.
  • Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-просветительский и ознакомительный характер.
  • Медицинская информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств.
  • Медицинская информация, содержащаяся на Mosmedpreparaty.ru, не предназначена для использования в качестве замены консультации со специалистом в области здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не должно истолковываться как предоставление медицинского совета или рекомендации и не может служить основанием для принятия каких-либо решений или осуществления каких-либо действий без участия специалиста в области здравоохранения.
Присутствие на веб-ресурсе Mosmedpreparaty.ru и ознакомление с его содержимым означает, что вы прочитали «Пользовательское соглашение» и приняли его условия.

Алексей Губарев

Бизнес-эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.

Дополнительная информация об Алексее и его контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Есть что сказать? Высказывайтесь смело!

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Обращаем особое внимание, что Mosmedpreparaty.ru вступает в переписку по любым вопросам за исключением обозначенных в п. 5 «Пользовательского соглашения», на которые никогда и ни при каких обстоятельствах не реагирует и не отвечает.

Ваш адрес email не будет опубликован.