Главное

«Пфайзер» (Pfizer) сообщила, что пероральный противовирусный препарат «Паксловид» (Paxlovid, нирматрелвир + ритонавир) сохраняет терапевтическую активность против штамма омикрон (B.1.1.529) коронавируса SARS-CoV-2.

«Мосмедпрепараты»

Во всяком случае в трех исследованиях in vitro продемонстрировано, что «Паксловид» способен поддерживать собственную концентрацию в плазме, многократно превышающую ту, которая необходима для предотвращения репликации омикрона в клетках.

Высокая противовирусная активность «Паксловида» справедлива и для прочих штаммов коронавируса, вызывающих опасение или представляющих интерес, включая альфа (B.1.1.7), бета (B.1.351), гамма (P.1), лямбда (C.37), дельта (B.1.617.2), мю (B.1.621).

«Паксловид» работает против омикрона

Штамм омикрон коронавируса: последние научные новости, факты, наблюдения, события

Актуальная научная информация о новом штамме омикрон SARS-CoV-2/COVID-19.

Нирматрелвир (nirmatrelvir, PF-07321332) представляет собой обратимый ковалентный ингибитор 3C-подобной протеазы (3CLpro, Mpro) — фермента, необходимого коронавирусу для репликации. Ритонавир (ritonavir) является бустером (усилителем) нирматрелвира.

Клинические испытания показали, что назначение «Паксловида» в течение трех–пяти дней после манифестации симптомов ковида снижает риск госпитализации или смерти на 85–89%.

«Паксловид» работает против омикрона

Лечение коронавируса. «Паксловид»: новое лекарство от коронавируса. Все подробности

Пероральный противовирусный препарат Pfizer на 89% снизил риск госпитализации или смерти от ковида.

 

Подробности

Первое исследование, осуществившее биохимический ферментативный анализ, выяснило, что нирматрлевир в составе «Паксловида» по-прежнему является мощным ингибитором своей мишени — фермента 3CLpro, несмотря на факт того, что в омикроне этот энзим содержит мутацию в аминокислотной позиции 132, изменяющую пролин на гистидин (P132H). Так, константа ингибирования Ki, как показатель способности связывания нирматрелвира с 3CLpro, составила 0,635 нМ (95% ДИ: 0,179–2,250) и 0,933 нМ (95% ДИ: 0,471–1,850) — соответственно для штамма омикрон и немутантного коронавируса. Согласно анализу кристаллической структуры режима связывания, указанная мутация фактически не изменила таковой.

«Паксловид» работает против омикрона

Второе исследование оценило показатель EC50— эффективную концентрацию препарата, требуемую для подавления репликации вируса на 50%. Чем ниже этот показатель, тем эффективнее, то есть в более низких концентрациях, работает лекарственное соединение. В клеточной культуре Vero E6, зараженной оригинальным коронавирусом SARS-CoV-2 либо его штаммами альфа, бета, гамма, лямбда, дельта, мю или омикрон, EC50 для нирматрелвира составил усредненных 38,0; 41,0; 127,2; 24,9; 21,2; 15,9; 25,7 и 16,2 нмоль. Другими словами, вирусные мутации не повлияли на противовирусную активность «Паксловида».

«Паксловид» работает против омикрона

Третье исследование установило концентрацию полумаксимального ингибирования (IC50) — количество препарата, необходимое для 50-процентного ингибирования тестовой реакции. В клеточных культурах HeLa-ACE2 и Vero-TMPRSS2, зараженных оригинальным коронавирусом SARS-CoV-2 либо его штаммами альфа, бета, дельта или омикрон, нирматрелвил сохранил высокую противовирусную активность: показатель IC50 уложился в диапазон от 0,02 до 0,21 мкмоль. Таким образом, «Паксловид» обладает должной противовирусной активностью, не зависящей от известных на сегодня вирусных мутаций.

Важная информация
Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и справочно-информационная аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты», таргетированная на ключевые события глобальной отрасли фармации, биотехнологий, медицины и здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой или продвижением лекарственных препаратов, методов лечения, медицинских услуг.
  • Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-просветительский и ознакомительный характер.
  • Медицинская информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств.
  • Медицинская информация, содержащаяся на Mosmedpreparaty.ru, не предназначена для использования в качестве замены консультации со специалистом в области здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не должно истолковываться как предоставление медицинского совета или рекомендации и не может служить основанием для принятия каких-либо решений или осуществления каких-либо действий без участия специалиста в области здравоохранения.
Присутствие на веб-ресурсе Mosmedpreparaty.ru и ознакомление с его содержимым означает, что вы прочитали «Пользовательское соглашение» и приняли его условия.

Роман Дмитриев

Научный эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.

Дополнительная информация о Романе и его контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Есть что сказать? Высказывайтесь смело!

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Обращаем особое внимание, что Mosmedpreparaty.ru вступает в переписку по любым вопросам за исключением обозначенных в п. 5 «Пользовательского соглашения», на которые никогда и ни при каких обстоятельствах не реагирует и не отвечает.

Ваш адрес email не будет опубликован.