«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Беспристрастность — наше кредо.

«Ксоспата»: против острого миелоидного лейкоза с мутацией FLT3

Мультикиназный ингибитор гилтеритиниб показан в случае рецидивирующего или рефрактерного заболевания.

Японская «Астеллас фарма» (Astellas Pharma) сообщила об одобрении «Ксоспата» (Xospata, гилтеритиниб) — нового препарата для лечения взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным острым миелоидным лейкозом (AML) с мутацией FLT3.

FLT3-активирующие мутации — одни из самых частых генетических аберраций при остром миелолейкозе. Мутация в виде внутренней тандемной дупликации (FLT3-ITD) в околомембранном домене, встречающаяся приблизительно в 30% случаев AML, зачастую ассоциирована с плохим прогнозом после индукционной химиотерапии (быстрый рецидив и короткая общая выживаемость), тогда как для мутаций тирозинкиназного домена (FLT3/TKD), распространенность которой находится в пределах 7%, подобное не установлено, хотя они и приводят к формированию механизма резистентности к тирозинкиназным ингибиторам (TKI) FLT3.

Да, существующие TKI действительно улучшают клинические исходы, однако их фармакологические свойства оставляют желать лучшего. Так, представители первого поколения мультикиназных ингибиторов, затрагивающих FLT3 TKI, — лестауртиниб (lestaurtinib), «Райдапт» (Rydapt, мидостаурин) и «Нексавар» (Nexavar, сорафениб) — характеризуются плохой биодоступностью, недостаточным сильнодействием, нерациональной киназной специфичностью, скромной пропорцией отвечающих на их назначение и короткой длительностью ответа. Напротив, квизартиниб (quizartinib), будучи сильнодействующим TKI против рецепторных тирозинкиназ типа III, попутно ингибирует c-Kit, что вызывает обострение миелосупрессии. Опять же постоянное ингибирование FLT3 может отразиться появлением придающих резистентность вторичных точечных мутаций FLT3/TKD (обычно в остатке D835).

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решений о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ