«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.®
Мы всё делаем через мозг.

«Тазверик»: новое лекарство против фолликулярной лимфомы

Новая надежда при рецидивирующем и/или рефрактерном заболевании.

Главное

  • «Эпизайм» (Epizyme) обновила спектр показаний лекарственного препарата «Тазверик» (Tazverik, таземетостат), который получил разрешение для лечения рецидивирующей или рефрактерной фолликулярной лимфомы у взрослых пациентов. Во-первых, «Тазверик» дозволен при наличии опухолевой мутации EZH2 и по прошествии двух линий системной терапии. Во-вторых, «Тазверик» можно применять при отсутствии иных удовлетворительных альтернативных вариантов лечения.
  • Регуляторное одобрение со стороны Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) вынесено условно, то есть «Тазверику» еще предстоит окончательно подтвердить собственную терапевтическую эффективность.
  • Дебют «Тазверика» состоялся в январе 2020 года: он стал первым таргетным препаратом против эпителиоидной саркомы у пациентов в возрасте 16 лет и старше, характеризующейся метастатическим или локальным прогрессированием и не подходящей для полной резекции. Регуляторное одобрение аналогично выдано условно.
  • Без оглядки на множество методов терапии фолликулярной лимфомы, это онкологическое заболевание по-прежнему считается неизлечимым. И потому так важно появление новых фармакотерапевтических способов продления жизни пациентам — особенно из подгруппы тех, для которых существующие варианты лечения не столь эффективны.

 

Фолликулярная лимфома

Фолликулярная лимфома (FL) — вялотекущее (индолентное) лимфопролиферативное заболевание, связанное с неконтролируемым делением специфических типов B-клеток, известных как центроциты и центробласты. Эти клетки обычно занимают фолликулы (узловые завихрения различных типов лимфоцитов) в зародышевых центрах лимфоидных тканей вроде лимфатических узлов. Опухолевые клетки при фолликулярной лимфоме формируют фолликулярные или фолликулоподобные структуры в ткани, которую поражают. Такие структуры обычно являются определяющей гистологической особенностью этого онкологического заболевания.

Фолликулярная лимфома — вторая по распространенности лимфома в США и Восточной Европе: на нее приходится 22–35% всех случаев неходжкинских лимфом и 70% случаев индолентных лимфом.

Для развития фолликулярной лимфомы требуется множество генетических событий. Так, например, у 85–90% пациентов в наличии транслокация t(14;18), вовлекающая гены BCL2 и IgH, что приводит к сверхэкспрессии белка Bcl-2, который блокирует апоптоз. В 27% случаев фолликулярной лимфомы отмечаются мутации с приобретением функций, затрагивающие метилтрансферазу EZH2. Патогенез может быть опосредован измененной T-клеточной функцией в опухолевом микроокружении, включая сверхрегуляцию генной экспрессии PMCH, ETV1, TNFRSF9.

Для лечения фолликулярной лимфомы предложен весьма приличный ассортимент лекарственных средств, комбинированных режимов и схем: химиотерапия, облучение, иммунотерапия (ритуксимаб, обинитузумаб, ибритумомаб, тозитумомаб), таргетные препараты (PI3K-ингибиторы иделалисиб, копанлисиб, дувелисиб), трансплантация стволовых клеток.

Общая выживаемость при фолликулярной лимфоме прилично высока. Так, несмотря на степень ее злокачественности, шансы прожить в течение пяти лет после постановки диагноза составляют 75%, а на протяжении десяти — 60%.

 

Механизм действия «Тазверика»

Таземетостат (tazemetostat, EPZ-6438) представляет собой первый в своем классе пероральный низкомолекулярный высокоселективный обратимый SAM-конкурентный ингибитор EZH2. Таземетостат подавляет EZH2 дикого типа и некоторые его мутантные формы, включая мутации с приобретением функций, такие как Y646X, A682G, A692V. Результирующее блокирование H3K27Me3 отражается изменением генной экспрессии, связанной с опухолевыми сигнальными путями. Итогом становится сдерживание пролиферации злокачественных клеток.

НЕ ПРОХОДИТЕ МИМО

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решений о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ GDPR

12