«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.®
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Человечность — наше мировоззрение.

«Амзик»: новый способ лечения акне

Предложена первая в мире топическая рецептура антибиотика миноциклина.

Изображение: Boy_Anupong/Getty Images.

Коротко

  • Израильская «Фоумикс фармасьютикалс» (Foamix Pharmaceuticals) получила разрешение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) на «Амзик» (Amzeeq, миноциклин) — новый препарат, предназначенный для лечения воспалительных поражений при неузловой форме умеренно-тяжелой угревой болезни (акне, угри обыкновенные) у лиц в возрасте 9 лет и старше.
  • Акне — самое распространенное среди подростков и молодых людей хроническое кожное заболевание, для которого характерны невоспалительные открытые и/или закрытые комедоны (черные и белые угри) и воспалительные поражения (папулы, пустулы, кисты или узелки), обычно расположенные на лице, шее, спине, груди и плечах. Комедоны появляются из-за закупорки волосяных фолликулов, основными причинами которой служат: чрезмерное выделение секрета сальных желез ввиду переизбытка андрогена, усиленное отложение кератина, колонизация фолликулов бактерией Cutibacterium acnes (ранее называлась Propionibacterium acnes), местное выделение провоспалительных факторов. Акне может служить отражением некоторых эндокринологических заболеваний: обычно поликистоза яичников и, что реже, врожденной гиперплазии надпочечников или синдрома Кушинга.
  • Весьма обширный фармакологический арсенал для борьбы с акне включает массу препаратов: топические и пероральные ретиноиды, азелаиновую кислоту, салициловую кислоту, гормональные агенты, перекись бензоила, топические и пероральные антибиотики. Однако по-прежнему высока медицинская потребность в более эффективных и безопасных лекарственных средствах, организующих новые варианты лечения угревой болезни.

«Амзик» (Amzeeq, миноциклин).Подробности

«Амзик» (FMX-101) представляет собой 4-процентный миноциклин (minocycline) в виде пены, наносимой наружно. Миноциклин — полусинтетический, широкого спектра действия антибиотик тетрациклинового ряда. В отличие от тетрациклина его бактериостатическое действие, реализуемое за счет обратимого ингибирования синтеза белка на уровне 30S-субъединиц рибосом, продолжается в два-четыре раза дольше. Миноциклин, характеризующийся доказанной противовоспалительной активностью при акне, демонстрирует весьма низкую склонностью к развитию резистентности у C. acnes, если сравнивать с эритромицином, клиндамицином, тетрациклином и доксициклином.

В настоящее время миноциклин выпускается только в пероральной форме, прием которой сопровождается системными побочными реакциями. Заслуга «Фоумикс» состоит в разработке топической версии миноциклина: серьезная проблема была заключена в чрезвычайной нестабильности этой молекулы (равно как и других тетрациклинов), распадающейся в присутствии воды, алкоголя, сурфактантов или полимеров — расхожих компонентов рецептур для наружного применения.

Безопасность и эффективность «Амзика» были изучены в трех клинических исследованиях NCT02815267, NCT02815280 и NCT03271021 фазы III (рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых, многоцентровых), включивших пациентов (n=2418) в возрасте 9 лет и старше, страдающих обыкновенными угрями умеренно-тяжелой степени выраженности. Заболевание испытуемых должно было характеризоваться наличием воспалительных и невоспалительных очагов поражения числом 20–50 и 25–100 соответственно, а балл общей оценке исследователя (IGA) — составлять 3 (умеренная тяжесть) или 4 (тяжелая форма). На протяжении 12 недель участникам назначали один раз в день «Амзик» или плацебо, притом что никакие иные дополнительные топические или системные препараты, влияющие на течение акне, применять разрешено не было.

Первичные конечные точки были установлены следующими показателями: абсолютное изменение числа воспалительных поражений и пропорция пациентов, отметившихся успешностью лечения, определяемого баллом IGA, равным 0 (чистая кожа) или 1 (почти чистая кожа), с сопутствующим его снижением как минимум на 2 пункта.

Все три клинических испытания продемонстрировали статистически значимое превосходство топического миноциклина над плацебо, и особенно хорошо он сработал в последнем и самом масштабном исследовании, обеспечив успех терапии у 30,8% пациентов против 19,6% в контрольной группе (p<0,0001).

«Амзик»: новый способ лечения акне

Среди наиболее распространенных побочных реакций на назначение «Амзика», если говорить о легкой степени их выраженности: эритема (14,2% пациентов), гиперпигментация (12,4%) [чаще всего указывает на воспалительные и поствоспалительные изменения в связи с акне], сухость кожи (6,8%), зуд (5,1%), шелушение кожи (3,2%).

На экспериментальном конвейере «Фоумикс» присутствуют два препарата-кандидата: FMX103 — топическая пена 1,5-процентного миноциклина против умеренно-тяжелой папуло-пустулезной формы розацеа (розовые угри), FCD105 — топическая пена 3-процентного миноциклина и 0,3-процентного ретиноида адапелена (adapelene) против умеренно-тяжелого акне. Регуляторное решение относительно FMX103 ожидается к началу июня 2020 года.

В ноябре 2019 года «Фоумикс» и «Менлоу терапьютикс» (Menlo Therapeutics) объявили о слиянии. Предприятия органично дополнят экспертизу друг друга: «Менлоу» занимается серлопитантом (serlopitant) — высокоизбирательным антагонистом рецептора нейрокинина 1 (NK1R), разрабатываемым в терапии зуда при таких заболеваниях, как узловатая почесуха и псориаз, а также в случае хронического зуда невыясненной этиологии.

«Амзик»: новый способ лечения акнеВ октябре 2019 года «Галдерма» (Galderma), принадлежащая «Нестле» (Nestlé), представила «Аклиф» (Aklief, трифаротен) — новый препарат, реализованный в виде крема и предназначенный для местной терапии акне у лиц 9 лет и старше. Топический трифаротен (trifarotene), относящийся к ретиноидам четвертого поколения, стал первым новым ретиноидом, одобренным против акне за более чем 20 лет. Клиническая эффективность заявлена успешностью лечения среди 29,4% и 42,3% пациентов против 19,5% и 25,7% в группе плацебо — соответственно в первом и втором регистрационных клинических испытаниях.

Тем временем израильская «Сол-джел текнолоджис» (Sol-Gel Technologies) доложила о положительных исходах двух опорных клинических исследований SGT-65-04 (NCT03761784) и SGT-65-05 (NCT03761810) фазы III терапии умеренно-тяжелого акне, проверивших экспериментальный «Твинео» (Twyneo) — топическое сочетание микроинкапсулированных ретиноида третиноина (tretinoin) и перекиси бензоила. Успешность лечения зафиксирована соответственно для 38,5% и 25,4% пациентов против 11,5% и 14,7% в группе плацебо. Регистрационная заявка запланирована к отправке в FDA во второй половине 2020 года, коммерческий запуск ожидается в 2021-м.

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решений о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ