«Зелджанс»/«Яквинус» (Xeljanz/Jakvinus, тофацитиниб), за которым стоит «Пфайзер» (Pfizer), пополнил спектр назначений: Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) разрешило применять этот ингибитор Янус-киназ 1 и 3 (JAK1 и JAK3) в лечении псориатического артрита в активной форме у взрослых пациентов, адекватно не отвечающих или с непереносимостью метотрексата либо других модифицирующих течение заболевания противоревматоидных препаратов (DMARD).
Регуляторное решение исходило из результатов двух клинических исследований OPAL Broaden и OPAL Beyond в фазах III, продемонстрировавших статистически значимую результативность применения тофацитиниба вкупе с небиологическими DMARD на протяжении трех месяцев по отношению к плацебо. Зафиксировано явное улучшение симптомов: во-первых, не менее чем на 20% в рамках критериев Американской коллегии ревматологии (ACR20), и, во-вторых, согласно опроснику оценки состояния здоровья по индексу инвалидизации (HAQ-DI). В обоих испытаниях 50% пациентов зафиксировали ACR20 против соответствующих 33% и 24% в контрольной группе (p≤0,05).
До этого тофацинитиб, появившийся на рынке в ноябре 2012 года, был одобрен против умеренно-тяжелого ревматоидного артрита в активной фазе. За первые девять месяцев текущего года продажи «Зелджанса»/«Яквинуса» составили 934 млн долларов — очевидно, 2017-й препарат закроет в статусе бестселлера.
К июню 2018 года FDA вынесет вердикт относительно использования тофацинитиба против умеренно-тяжелого неспецифического язвенного колита: клинические испытания OCTAVE Induction 1, OCTAVE Induction 2 и OCTAVE Sustain в фазах III показали превосходство над плацебо по части индуцирования и поддержания ремиссии заболевания.
Однако не всё так безоблачно. Монотерапия тофацинитибом, изученная в клинических исследованиях ORAL Strategy фазы IIIb/IV, не смогла обойти «Хумиру» (Humira, адалимумаб) в ведении умеренно-тяжелого ревматоидного артрита. Два года назад «Пфайзер» приняла решение не заниматься проверкой эффективности тофацитиниба при псориазе, болезни Крона и анкилозирующем спондилите.
https://www.youtube.com/watch?v=24M52k0kJBw
Что касается конкурентной обстановки на рынке JAK-ингибиторов, сейчас в продаже представлены два таковых: «Джакафи»/«Джакави» (Jakafi/Jakavi, руксолитиниб) и «Олумиант» (Olumiant, барицитиниб), которыми занимаются «Инсайт» (Incyte)/«Новартис» (Novartis) и «Илай Лилли» (Eli Lilly)/«Инсайт». Однако о явном соперничестве пока говорить не приходится. Руксолитиниб, будучи ингибитором JAK1 и JAK2, показан для ведения миелофиброза и истинной полицитемии. Барицитиниб, блокируя аналогичные подтипы Янус-киназ, доступен только в Европе — против ревматоидного артрита; в США он появится, возможно, в середине 2018 года. Продолжаются его клинические испытания в ведении атопического дерматита (экземы).
Тем временем отрасль вовсю разрабатывает новые молекулы этого класса. Так, «ЭббВи» (AbbVie) уверена в светлом будущем экспериментального упадацитиниба (upadacitinib), ингибитора Янус-киназы 1 (JAK1), который демонстрирует впечатляющие результаты в терапии ревматоидного артрита, болезни Крона, атопического дерматита, неспецифического язвенного колита, псориатического артрита.
Согласно прогнозам EvaluatePharma, в 2022 году продажи «Зелджанса»/«Яквинуса», «Джакафи»/«Джакави», «Олумианта» и упадацитиниба выйдут на уровень 1,85; 3,20; 0,85 и 1,24 млрд долларов.
Относительно ревматоидного артрита, как медицинского показания, лидером спроса останется «Хумира», за которым с большим отрывом проследуют «Талс» (Taltz, иксекизумаб), «Козэнтикс» (Cosentyx, секукинумаб) и «Отесла» (Otezla, апремиласт) — авторства «Илай Лилли», «Новартис» и «Селджен» (Celgene).
