«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Беспристрастность — наше кредо.

«Талзена»: новинка против рака молочной железы

Pfizer представила талазопариб, который стал четвертым на рынке PARP-ингибитором.

Коротко

  • «Пфайзер» (Pfizer) выпустила «Талзена» (Talzenna, талазопариб) — новый препарат, предназначенный для лечения взрослых пациентов с местнораспространенным или метастатическим раком молочной железы, отрицательным к HER2 (рецептор 2 эпидермального фактора роста человека) и с вредными или предположительно вредными генеративными мутациями гена BRCA. Согласно статистике, BRCA-мутации ответственны за 25–30% случаев наследственного рака груди и 5–10% всех диагнозов рака молочной железы.
  • Раковые клетки с мутациями гена BRCA1 и/или BRCA2 характеризуются недостаточностью механизма репарации двухцепочечных разрывов ДНК, что оставляет их в полной зависимости от системы восстановления одноцепочечных разрывов. Поскольку последняя регулируется ферментами семейства поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP), имеет смысл заблокировать активность этих энзимов, чтобы вызвать клеточную смерть из-за накопления неисправленных повреждений ДНК. Подобный подход укладывается в концепцию синтетической летальности, когда одновременная инактивация двух генов-партнеров, один из которых уже находится в статусе недостаточной экспрессии (по причине мутаций), приводит к смерти раковых клеток.

  • Талазопариб (talazoparib) — ингибитор ферментов PARP-семейства, включая PARP1 и PARP2, которые играют важную роль в восстановлении поврежденной ДНК. In vitro на линиях раковых клетках, несущих дефекты в ДНК-репарационных генах, включая BRCA1 и BRCA2, показано, что индуцированная талазопарибом цитотоксичность вовлекает равно как подавление ферментативной активности PARP, так и способствует росту образования комплексов PARP–ДНК. Последний механизм действия обусловлен формированием своего рода ловушки для PARP в местах повреждения ДНК. Итогом становится накопление повреждений ДНК, снижение клеточной пролиферации, усиление апоптоза. Противоопухолевая активность талазопариба наблюдалась на моделях с ксенотрансплантатом опухолей молочной железы человека, экспрессирующих мутантные или гены BRCA1 и BRCA2 дикого типа.

Подробности

1
Оставить комментарий

avatar
1 Цепочка комментария
0 Ответы по цепочке
0 Последователи
 
Популярнейший комментарий
Цепочка актуального комментария
0 Авторы комментариев
Авторы недавних комментариев
  Подписаться на комментарии  
новее старее большинство голосов
Получать уведомления о
trackback
GlaxoSmithKline купит Tesaro | МОСМЕДПРЕПАРАТЫ

[…] давеча появившийся «Талзена» (Talzenna, […]

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, опубликованная Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решения о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ